药剂学第一章 绪论
2016-09-28 21:32:24 0 举报AI智能生成
药剂学第一章 绪论
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大纲/内容
第一章 绪论
药剂学的基本概念
药物一般系指具有药理活性的原料药，包括化学药、中药、生物技术药物等，不能直接用于患者
药品是经国家有关部门批准生产的原料药和制剂产品，有国家药品标准
剂型是指把药物制备成适合某种给药途径的适宜形式，即一类药物制剂的总称
药物制剂是以剂型体现的药物的具体品种，能直接用于患者
药剂学是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门科学。即以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学
制剂学是指根据制剂理论与制剂技术，设计和制备安全、有效、稳定的药物制剂的学科，属于工业药剂学的范畴
调剂学是研究方剂的调制技术、理论和应用的学科，属于医院药剂学的范畴
剂型是药剂学的核心
药剂学的任务与主要研究内容
药剂学的宗旨
制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂
药剂学的基本原理
系指药物制剂的配制理论，为各种制剂的处方设计、制备方法、质量控制、合理应用等打下坚实的基础
药物制剂的基本剂型
药剂学的本质是药物制剂，药物制剂以剂型体现，因此药剂学的核心是剂型
新技术与新剂型
新剂型的开发离不开新技术的应用
新型药用辅料
辅料是剂型的基础，新剂型、新技术的研究离不开新辅料的研究与开发
中药新剂型
中药制剂从传统剂型迈进现代剂型的行列，对提高药效、使用方便具有重要的意义
生物技术药物制剂
生物技术药物包括基因、核糖核酸、酶、蛋白质、多肽、多糖等，普遍具有活性强、剂量小、对各种疑难病症有独特的治疗作用等优点
制剂机械和设备的研究与开发
药剂学的分支学科
物理药剂学
运用物理化学的方法与手段研究药物制剂的处方前工作、处方设计、配伍变化、制剂性质、稳定性、贮存等，使药剂学的剂型设计、制备、质量控制等迈向科学化和理论化进程
工业药剂学
将溶液的形成理论、粉体学、流变学、界面化学等研究手段应用于剂型和制剂单元操作的理论与实践以及生产设备和质量管理的一门学科。即在研究剂型的基础上，强调制剂的加工技术，主要任务是为临床提供安全、有效、稳定和便于使用的优质制剂产品
药用高分子材料学
主要研究对象是没有药理活性、无毒的合成和天然的高分子材料，研究其结构、制备方法、物理化学性质以及其在药物制剂中的功能与应用。它可以赋予药物剂型以必要的物理、化学、药理和生物学性质
生物药剂学
研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机制及过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间的关系，为合理设计剂型和制剂处方以及制备工艺等提供依据，使制剂产品的生物利用度最大限度地发挥
药物动力学
采用数学的方法，研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的经时过程与药效之间的关系，对指导制剂设计、剂型改革、安全合理用药等提供量化指标
临床药剂学
是以患者为对象，研究合理、有效、安全用药等，与临床治疗学紧密联系的学科
药物剂型与DDS
药物剂型的重要性
剂型
药物剂型
眼黏膜
液体、半固体剂型
直肠
栓剂
口服
溶液剂、片剂、胶囊剂、乳剂、混悬剂
皮肤
软膏剂、贴剂
给药途径
剂型是为适应诊断、治疗或预防疾病的需要而制备的不同给药形式，是临床使用的最终形式。具体的药物制剂通过剂型体现，即药物通过剂型输送到体内发挥疗效，应根据药物的性质、不同的治疗目的选择合理的剂型与给药形式
口腔、舌下、颊部、胃肠道、耳道、鼻腔、咽喉、支气管、静脉、动脉、皮肤、眼、直肠、子宫、阴道、尿道、肺部、皮内、皮下、肌肉
剂型对药效的重要作用
不同剂型可能产生不同的治疗作用
多数与剂型无关，但有些药物与剂型有关
不同剂型产生不同的作用速度
例：注射剂、气雾剂；片剂、胶囊剂
不同剂型产生不同的毒副作用
例：氨茶碱治疗哮喘病效果好，心跳易加快，栓剂；缓、控制制剂，血药浓度平衡，避峰谷，降毒副
有些剂型可产生靶向作用
例：微粒分散系的静脉注射剂，被动靶向
药物剂型的分类
按给药途径分类
口服给药剂型
片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、口服液
口腔内给药剂型
口腔用片、口腔喷雾剂、含漱剂
注射给药剂型
注射剂、输液、植入注射剂、缓释注射剂
呼吸道给药剂型
气雾剂、吸入粉雾剂、吸雾剂
皮肤给药剂
外用液体制剂、外用固体制剂、外用半固体制剂
眼部给药剂型
滴眼剂、眼膏剂、眼膜剂
鼻黏膜给药剂型
滴鼻剂、鼻用软膏剂、鼻用散剂
直肠给药剂
直肠栓、灌肠栓
阴道给药剂型
阴道栓、阴道片、阴道泡腾片
耳部给药剂型
滴耳剂、耳用凝胶剂、耳用丸剂
透析用剂型
腹膜透析用制剂、血液透析用制剂
按分散系统分类
溶剂型
芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂
胶体型
胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂
乳剂型
口服乳剂、静脉注射乳剂、搽剂
混选型
合剂、洗剂、混悬剂
气体分散型
气雾剂、粉雾剂
微粒分散型
微球制剂、微囊制剂、纳米囊制剂
固体分散型
片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂
按形态分类
液体制剂
芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗剂
气体制剂
气雾剂、喷雾剂
固体制剂
散剂、片剂、丸剂、膜剂
半固体制剂
软膏剂、栓剂、糊剂
其他分类方法
浸出制剂
浸膏剂、流浸膏剂、酊剂
无菌制剂
注射剂、滴眼剂
药物的传递系统DDS
设计理念
把药物在必要时间的时间、以必要的量、输送到必要的部位，以达到最大的疗效和最小的毒副作用
DDS作为创新制剂所具备的基本技能
时间的控制，即控制药物的释放速度
量的控制，即改善药物的吸收量
空间的控制，即靶向给药技术
DDS的研究依据和研究内容
药物的治疗作用与血药浓度有关（过高，毒副作用；过低，无疗效）
缓、控释制剂，DDS制剂的初期产品，也是目前主流
药物达到病灶部位才发挥疗效
其他部位的药物无效，甚至产生毒副作用
脉冲、择时、自调试给药系统
时辰药理学，生物体信息反馈；胰岛素依赖
经皮给药制剂
经皮药物传递系统，安全、方便、无肝脏首过；透皮吸收量有限；透皮吸收促进剂
生物技术制药
蛋白质多肽类药物活性强、剂量小、稳定性强、极易降解、分子量大、不易穿透胃肠黏膜
黏膜给药系统
避免药物首过效应、胃肠道对药物的破坏、减少全身毒副作用、感觉不适立刻终止给药
DDS的研究目的
以适宜的剂型和给药方式，用最小的剂量达到最好的治疗效果
药物辅料在药物制剂中的作用
概念
药用辅料是指生产药物制剂时使用的赋形剂或附加剂，是除活性成分外，含在药物制剂中的所有物质
来源丰富（天然、合成、半合成）
基本要求
对人体无毒害作用
化学性质稳定
与主药及辅料之间无配伍禁忌
不影响制剂的检验
尽可能用较小的用量发挥较大的作用
给药途径不同，用量和质量要求不同
使用辅料的目的
使剂型具有形态特征
使制备过程顺利进行
提高药物的稳定性
调节有效成分的作用部位、作用时间或满足生理要求
药典与药品标准简介
药典
药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力
内容
收载疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药物及其制剂
明确规定质量标准
制剂通则中规定各种剂型的有关标准、检查方法等
特点
与时俱进
外国药典
美国药典
世界规模最大
英国药典
日本药局方
除中国药典外收载各类生药品种较多的药典之一
欧洲药典
国际药典
不具法力约束力
国家药品标准
国家药品标准，是指国家食品药品监督管理局颁布的《中华人民共和国药典》药品注册标准和其他药品标准，其内容包括质量指标、检验方法以及生产工艺等技术要求
国家注册标准
国家注册标准，是指国家食品药品监督管理局批准给申请人特定药品的标准，生产该药品的药品生产企业必须执行改注册标准，也属于国家药品标准范畴
地方标准
处方药与非处方药
处方
指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件
法定处方
国家药品标准收载的处方
具法律约束力，在制备或开写法定制剂时许遵照其规定
医师处方
医师对患者进行诊断后，对特定患者的特定疾病而开写给药局的有有关药品、给药量、给药方式、给药天数以及制备等的书面凭证
具法律、技术和经济意义
处方药
必须凭执业医师或执业助理医师的处方药才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品
可在专业刊物上介绍，不得在大众传媒进行广告宣传
非处方药
不需要执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品
包装必须印有国家指定专有标识
GMP、GLP与GCP
GMP
《药品生产质量管理规范》是药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制剂生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序
推行GMP的目的
将人为造成的错误减小到最低
防止对医药品的污染和低质量医药品的产生
保证产品高质量的系统设计
GLP
《药品非临床研究质量管理规范》，也称临床前研究工作的管理规范，是为研究计划、实验、监督、记录到实验报告等一系列管理而制定的法规性文件
药物的安全性评价
目的
严格控制药品安全性评价试验的各个环节
降低试验误差
确保实验结果的真实性
GCP
《药物临床试验管理规范》是指任何在人体进行的系统性研究，以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应等
保证临床试验过程的规范，结果科学可靠
保证受试者的权益并保障其安全
药剂学的沿革和发展
国外药剂学的发展
约公元前1552年，古埃及与古巴比伦王国，《伊伯氏纸草本》，最早
公元前一世纪前后，欧洲药剂学鼻祖，《格林制剂》
1498年，《佛罗伦萨处方集》，欧洲第一部法定法典
1546年，《药方书》，第一本《纽伦堡药典》
18世纪，药物从天然物质逐步转变为化学药物
19世纪，首次发明注射器
1843年，首次发明压片机
1847年，发明硬胶囊剂
1886年，发明安瓿
1928年，发现青霉素
20世纪50年代，建立剂型的形成与制备理论
20世纪60年代至80年代，生物药剂学与药代动力学的快速发展
国内药剂学的发展
商代，已使用汤剂，应用最早的中药剂型之一
夏商周时期，《五十二病方》、《甲乙经》、《山海经》
东汉张仲景，《伤寒论》、《金匮要略》
公元659年，《新修本草》，中国最早的药物典籍，世界最早的一部法定药典
《太平惠民和剂局方》，我国最早的官方颁布的成方i剂规范，比英国最早的药典早500多年
明代李时珍，《本草纲目》
何丽 制药14-2 2014442063
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