第六章半固体制剂
2016-12-04 01:19:22 0 举报AI智能生成
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作者其他创作
大纲/内容
何丽 制药14-2 学号：2014442063
第六章 半固体制剂
第一节 软膏剂
定义
软膏剂（ointments）是指药物与油脂性或水溶性基质均匀混合制成的半固体外用制剂。
乳膏剂（creams）是指药物溶解或分散于乳状型基质中形成的均匀半固体制剂。
糊剂（pasters）是指大量固体粉末（>25%）均匀分散于适宜基质中所组成的半固体外用制剂。
作用
润滑皮肤、保护创面、局部治疗
按分散系统分类
溶液型、混悬型
软膏剂一般要求
有良好的外观，且均匀、细腻，涂于皮肤上无粗糙感觉；
具有适当黏稠性，易于涂布且不溶化，黏稠性应很少受外部环境变化的影响；
性质稳定，无酸败、异臭、变色、变硬及油水分离或分层现象，能保持活性成分的疗效；
有良好的安全性，不引起皮肤刺激反应、过敏反应及其它不良反应，并符合卫生学药物；
用于大面积烧伤及严重损伤的皮肤的软膏剂应无菌。
软膏剂的基质
软膏剂由药物、基质、附加剂组成
理想基质的要求
性质稳定，与主药和附加剂不发生配伍变化，长期贮存不变质；
无刺激性和过敏性，无生理活性，不妨碍皮肤的正常生理；
稠度适宜，润滑，易于涂布；
具有吸水性，能吸收伤口分泌物；
易洗除，不污染衣服；
具有良好的释药性能。
分类
油脂性基质
特点
润滑、无刺激性，涂于皮肤上能形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用，对皮肤有保护软化作用；
能与较多药物配伍，不易长菌；
可作水不稳定药物的基质，增加药物稳定性；
油腻性大、不易洗除，吸水性差、与分泌物不易混合，药物释放性能差、可能影响疗效。
水溶性基质
无油腻性、易洗除、药物释放快；用于湿润或糜烂创面以及腔道黏膜或防油保护性软膏
缺点
对皮肤的保护润滑作用差，久用可引起皮肤干燥，对炎症组织稍有刺激性，与某些成分有配伍变化
种类
液体、半固体与固体状聚乙二醇
乳膏基质
组分
水相、油相和乳化剂
油腻性小或无油腻性，稠度适宜，容易涂布；
能与水或油混合，易于清洗；
有利于药物与皮肤的接触，并促进药物的经皮渗透，不妨碍皮肤分泌物的分泌与水分蒸发，对皮肤正常生理影响较小；
不适合于遇水不稳定的药物及分泌物较多的皮肤病（湿疹）。
软膏剂的处方设计
目的
使药物能顺利从基质中释放，然后到达局部治疗部位发挥疗效，同时避免药物通过皮肤吸收入体内。
药物性质
影响药物释放的因素
药物的溶解度、热力学性质、与基质的亲和力、基质的黏度
药物本身性质（脂溶性、分子量等）决定能否停留在皮肤表面发挥疗效
基质性质
基质类型的选择原则
根据皮肤的生理病理状况及应用需要选择
基质组成
乳状型基质、油脂性基质、水溶性基质的组成都有所不同，可加入防腐剂、抗氧剂等
载药微粒
脂质体、微球、脂质纳米粒、磷脂复合物
透皮基质
干扰角质层膜的流行性而促进药物分配进入皮肤；
与皮肤角质的脂质融合，形成通道；
与皮肤脂质一起形成封闭脂质层，通过水化作用促进药物渗透。
皮肤性质
软膏基质的评价与比较
稳定性评价
筛选最优处方
基质性能的评价
热敏性；黏度和流变性；酸碱度、动物的局部刺激性和过敏性
表皮渗透及皮肤潴留的评价
皮肤结构——表皮、真皮及皮肤附属器（毛发、汗腺和皮脂腺）
经皮途径——细胞间渗透、细胞内渗透、皮肤附属器吸收
软膏剂的制备
根据基质类型、软膏种类及制备量分类
熔合法
研和法
乳化法
软膏剂的质量检查与包装
质量检查
装量、微生物限度检查
用于大面积烧伤及严重损伤的皮肤时，还需进行无菌检查
包装容器
塑料盒
塑料管
锡管或铝管
第二节 眼膏剂
概述
眼膏剂（eye ointments）是指药物与适宜基质（一般为油脂性基质）均匀混合，制成的无菌溶液型或混悬型膏状的眼用半固体制剂。眼用软膏剂，是指药物与乳状型基质制成的无菌眼用半固体制剂。眼用凝胶剂，是指药物与凝胶基质制成的无菌眼用半固体制剂。
保留时间长，疗效持久，减轻眼睑对眼球的摩擦，有助于角膜损伤的愈合
相关规定
基质
凡士林8份，液状石蜡、羊毛脂各1份
眼膏剂的制备
与一般软膏剂的制备基本相同
眼膏剂的质量检查
粒度、金属性异物、重量差异、装量、微生物限度无菌（眼部手术或创伤）
第三节 凝胶剂
凝胶剂（gels）是指药物与能形成凝胶的辅料制成溶液、混悬或乳状型的稠厚液体或半固体制剂。根据基质形态分别称胶浆剂、混悬型凝胶剂、溶胶剂。
单相凝胶
是药物以分子分散于凝胶基质中形成的凝胶水性凝胶、油性凝胶
两相凝胶
是药物胶体小粒子均匀分散于高分子网状结构的液体中，具有触变性
水性凝胶基质
天然高分子
淀粉、海藻酸盐、阿拉伯胶、琼脂、明胶
半合成高分子
改性纤维素、改性淀粉
合成高分子
卡波姆、聚丙烯酸钠
凝胶剂的制备
水性凝胶剂的制备可先制备凝胶基质，再将药物加入基质中。水溶性药物可以先溶于水或甘油中，水不溶性药物粉末与水或甘油研磨后，再与基质搅拌均匀。
第四节 栓剂
栓剂（suppositories）是指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
肛门栓、阴道栓、尿道栓、鼻用栓、耳用栓
适宜的硬度和韧性；
无刺激性；
引入腔道后，在体温条件下应能熔融、软化或溶解，且易与分泌液混合，逐渐释放药物产生生局部作用或全身作用。
新型栓剂
中空栓剂
双层栓剂
其他栓剂
微囊栓剂、渗透泵栓剂、缓释栓剂、凝胶缓释栓剂
栓剂的基质及附加剂
室温下应有适当的硬度，塞入腔道时不致变形或碎裂，体温下易软化、溶化或溶解，熔点与凝点之差要小；
对黏膜无刺激性、毒性及过敏性，其释药速率应符合治疗要求；
本身性质稳定，贮藏中不发生理化性质的变化，不影响药物生物利用度，油脂性基质要求酸价<0.2，皂化价约200~245，碘价<7；
具有润湿或乳化的能力，能混入较多的水；
适用于热熔法及冷压法制备栓剂。
可可豆脂
半合成或全合成脂肪酸酯
甘油明胶、聚乙二醇、聚山梨酯
附加剂
表面活性剂
增加药物的亲水性，对覆盖在直肠黏膜壁上的水性黏液层有胶溶、洗涤作用；
造成有孔隙的表面，增加药物的穿透性；
有助于水相与油脂性基质的乳化。
抗氧化剂
当主药对氧化作用特别敏感时加入抗氧剂
硬度调节剂
硬化剂、增稠剂
吸收促进剂
通过阴道或直肠吸收药物，而且起全身治疗作用的栓剂，可利用吸收促进剂增加药物的吸收
栓剂的处方设计
全身作用栓剂
直肠解剖生理
直肠吸收途径
经直肠黏膜上皮细胞吸收
经直肠上静脉经门静脉而入肝脏，在肝脏代谢后转运至全身；
经直肠中静脉和直肠下静脉及肛管静脉而入下腔静脉，绕过肝脏而直接进入体循环；
经直肠淋巴系统吸收，特别是对大分子药物可能是重要的吸收途径。
影响直肠吸收的因素
基质的种类
栓剂的种类
栓剂基质老化
栓剂塞入的部位
药物的理化性质
直肠吸收栓剂的处方设计
局部作用栓剂
局部作用的栓剂药物不需要吸收，只在用药局部起作用；
痔疮药、局麻药、消毒剂等
与全身作用的药物基质相反，用于这些药物的基质溶化速率及药物的释放速率均应较缓慢，不需要促进药物的吸收；
局部作用通常在0.5h内开始，最少要持续约4h。
处方设计
应选择溶化或溶解、释药速度慢的栓剂基质；
水溶性基质制成的栓剂因腔道中的液体量有限，溶解速度受限，释放药物缓慢，较脂肪性基质更利发挥局部药效。
栓剂的制备
药物与基质混合方法
油溶性药物：可直接加入于油脂性基质使之溶解，但加入的量较大时会使基质的熔点降低或使栓剂过软
水溶性药物：可加少量的水制成浓溶液，用适量羊毛脂吸收后再与其它基质混合均匀
不溶性药物：如果药物不溶于任何基质，可先把药物制成细粉，再与基质混合均匀
置换价
是指药物的重量与同体积栓剂基质的重量之比
冷压法——先将药物与基质粉末置于容器内，混合均匀，然后装于制栓机的圆筒内，通过模具挤压成一定的性质。
热溶法——将基质置水浴上加热溶化（勿使温度过高），加入药物溶解或均匀分散于基质中，然后倾入已冷却并涂有润滑剂的栓模中至稍有溢出模口为度，冷却，等完全凝固后，用刀削去溢出部分，开启模具，推出栓剂即得。
栓剂的质量评价
外观应光滑、无裂缝；不起霜、不变色；纵切面观察混合均匀；栓剂中有效成分含量，每个都应符合标示量融变时限、重量差异、溶出度实验
新型栓剂概述
中空栓剂、双层栓剂、微囊栓剂、渗透泵栓剂、缓释栓剂、凝胶缓释栓剂
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