12.B受体阻断药-肾上阻
2023-03-02 21:16:16 0 举报AI智能生成
护理药理学
作者其他创作
大纲/内容
吸收-脂溶性高药物（普萘洛尔，美托洛尔）口服易吸收，首过消除明显 水溶性高药物（阿替洛尔）口服吸收差，首过消除低分布-进入血液的受体阻断药可分布于全身各组织消除-脂溶性高主要肝脏代谢，脂溶性低主要以原型从肾脏排泄
正常人休息时影响小，心脏交感神经张力增高时抑制心脏，心率减慢，心收缩力下降，传导减弱，耗氧量下降，血压稍降低
对高血压病人具有明显降压效果
心血管（与机能状态有关)
可阻断支气管平滑肌2受体，支气管收缩，增加呼吸阻力，对正常人影响较小，支气管哮喘患者，可诱发或加重哮喘急性发作
支气管
脂肪分解主要与受体有关，可减少游离脂肪酸自脂肪组织的释放对抗甲亢病人对儿茶酚胺的敏感性增高糖原分解与受体激动有关，此作用阻止病人释放能量物质的应激反应而掩盖低血糖症状可阻断肾小球旁受体使肾素分泌下降
代谢
具有肾上腺素受体较弱的部分激动药作用，ISA较强药抑制心收缩力，减慢心率，收缩支气管
特点-对心脏抑制作用较弱，对支气管平滑肌收缩作用较弱。
内在拟交感活性（ISA）
某些受体阻断药同样具有奎尼丁样和局部麻醉药样的膜稳定作用
膜稳定作用
普萘洛尔有抗血小板凝集作用，受体阻断药有降眼压作用（减少房水)-治疗青光眼
其他
体内过程
对多种原因引起的快速型心律失常均有效
心律失常
阻断心脏1受体-心肌收缩力下降，心肌耗氧量下降-改善缺血区血流供应心肌梗死，早期应用，可缩小梗死面积，降低复发率和猝死率
心绞痛心肌梗死
高血压基础用药
改善心脏舒张功能，缓解由儿茶酚胺引起的心脏损害抑制肾素所致缩血管作用，使受体上调，恢复心肌对内源性儿茶酚胺的敏感性
充血性心力衰竭
普萘洛尔-治疗甲状腺功能亢进，偏头痛有一定疗效噻吗洛尔-减少房水形成，降低眼内压，治疗青光眼
临床应用
诱发或加重支气管哮喘-选择性受体阻断药及具有ISA的药物对支气管收缩作用弱
反跳现象-长期应用受体阻断药突然停药后，使原来病症加剧，对内源性儿茶酚胺敏感性增高--应逐渐减量停药
心血管反应-阻断心脏1受体-心功能全面抑制-心功能不全，房室传导阻滞或停搏 -阻断血管平滑肌上的2受体-外周血管痉挛收缩-四肢发冷皮肤苍白发绀
不良反应
禁忌症-严重左室心功能不全，窦性心动过缓，重度房室传导阻滞，支气管哮喘
药理机制
普萘洛尔（心得安）
无膜稳定作用，无ISA，减少房水生成，降低眼内压，治疗青光眼，无缩瞳和调节痉挛作用。
噻吗洛尔
受体阻断作用强于普萘洛尔，有强ISA，血管扩张，有利于高血压病治疗
吲哚洛尔
选择性受体，无ISA，主要治疗高血压
美多洛尔
可增加肾血流量，无膜稳定作用及ISA，体内代谢不完全，原型肾脏代谢
纳多洛尔
受体阻断药
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