药物化学
2022-12-08 13:43:03 3 举报AI智能生成
基础药化整理大点
作者其他创作
大纲/内容
临床上使用最早
盐酸氮芥
盐酸氧氮芥
脂肪氮芥
苯丁酸氮芥
芳香氮芥
美法仑
氮甲(N~甲酰溶肉瘤素)
邻脂苯芥
硝卡芥
氨基酸氮芥
多潘
乌拉莫司汀
苯达莫司汀
环磷酰胺 P141
曲磷胺
异环磷酰胺
甘磷酰芥
杂环氮芥
泼尼莫司汀
磷酸雌莫司汀
甾体氮芥
氮芥类 P138
噻替哌
替哌
乙撑亚胺类 P143
白消安
甲磺酸酯 P143
二溴甘露醇
二溴卫矛醇
双脱水卫矛醇
卤代多元醇类 143
卡莫司汀
洛莫司汀
司莫司汀
尼莫司汀
福莫司汀
亚硝基脲类 P144
顺铂 P147
卡铂
奈达铂
奥沙利铂
庚铂
乐铂
米铂
金属配合物类 P145
生物烷化剂 P138
氟尿嘧啶
替加氟
双呋氟尿嘧啶
去氧氟尿苷
卡莫氟
尿嘧啶类抗代谢物
阿糖胞苷
棕榈酰阿糖胞苷
依诺他滨
安西他滨
吉西他滨
卡培他滨
胞嘧啶类抗代谢物
嘧啶类抗代谢物 P147
次黄嘌呤
鸟嘌呤
巯代肌苷酸
巯嘌呤(6-MP)
奈拉滨
磷酸氟达拉滨
克拉屈滨
氯法拉滨
嘌呤类抗代谢物 P151
氨基蝶呤
甲氨蝶呤(MTX)
雷替曲塞
培美曲塞
叶酸类抗代谢物 P152
怎么设计抗代谢阻断药物
抗代谢药物 P147
放线菌素D
博来霉素
多肽类抗生素
丝裂霉素C
蒽醌类抗生素及其衍生物
醌类抗生素及其衍生物
抗肿瘤抗生素 P154
喜树碱及其衍生物
鬼臼毒素及其衍生物
紫杉烷类 P160
长春碱类
三尖杉碱类
抗肿瘤植物有效成分及其衍生物 P158
伊马替尼
达沙替尼
尼洛替尼
非受体酪氨酸激酶抑制剂
吉非替尼
厄洛替尼
表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑制剂
拉帕替尼
索拉替尼
克唑替尼
多靶点酪氨酸激酶抑制剂
受体酪氨酸激酶抑制剂
蛋白激酶抑制剂
伏立诺他
西达本胺
组蛋白去乙酰化酶抑制剂
硼替佐米
蛋白酶体抑制剂
PD-1/PD-L1抑制剂
Car-T免疫疗法
肿瘤免疫疗法 P169
抗肿瘤药物的发展趋势 P163
抗肿瘤药
氯贝胆碱
毛果芸香碱
胆碱受体激动剂
溴新斯的明
可逆性
碘解磷定
不可逆性
胆碱酯酶抑制剂
拟胆碱药
东莨菪碱
性质
桥环结构
特点
Vitali反应
原理
作用
不良反应
代谢
鉴定
怎么解决水溶性问题
硫酸阿托品 P179
樟柳碱
山莨菪碱
茄科生物碱类
溴丙胺太林 P181
合成M胆碱受体阻断剂
M胆碱受体阻断剂
美卡拉明 P181
六甲溴铵 P181
N1 神经节阻断药
氯化琥珀胆碱 P182
去极化
右旋氯筒箭毒碱
苯磺阿曲库铵
泮库溴铵
非去极化
N2 肌松药
N胆碱受体阻断剂
抗胆碱药
拟胆碱药和抗胆碱药
肾上腺素 P188
盐酸麻黄碱 P190
多巴胺
非选择性α、β受体激动剂
重酒石酸去甲肾上腺素
重酒石酸间羟胺
α1、α2受体激动剂
盐酸甲氧明
盐酸去甲肾上腺素
α1受体激动剂
盐酸可乐定
α2受体激动剂
选择性α受体激动剂
盐酸多巴酚丁胺 P193
β1受体激动剂
硫酸沙丁胺醇 P194
β2受体激动剂
选择性β受体激动剂
共同特征
拟肾上腺素能药物（命名、共同特点）
恩氟烷
吸入
巴比妥类
苯二氮卓类
芬太尼及其衍生物
γ-羟基丁酸钠
盐酸氯胺酮
静脉
构效关系 P200
全身麻醉药 P197
盐酸普鲁卡因
盐酸利多卡因
盐酸达克罗宁
局部麻醉药
麻醉药
洛伐他汀
阿托伐他汀
羟甲戊二氢辅酶A还原酶抑制剂（HMG-CoA还原酶）
氯贝丁酯
吉非贝齐
苯氧烷酸类
烟酸（维生素PP）
烟酸及其衍生物
依泽替米贝
胆固醇吸收抑制剂
调血脂药 P209
硝酸异山梨酯
硝酸甘油
NO供体药物
非选择性
选择性
非典型
β受体阻断剂
吲哚洛尔
普拉洛尔
盐酸普萘洛尔
洛尔类
抗心绞痛药 P219
作用于中枢神经系统
作用于神经节
利血平
作用于交感神经末梢
α1受体阻断
β受体阻断
肾上腺素受体阻断剂
作用于自主神经系统
概念
应用
卡托普利 P235
马来酸依那普利
血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）
氯沙坦 P238
AT1受体阻断剂
血管紧张素Ⅱ受体阻断剂
影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统
钙离子通道阻滞剂
作用于离子通道的药物
利尿药及其他药物
抗高血压药 P228
硫酸奎尼丁
盐酸普鲁卡因胺
ⅠA类
盐酸美西律
ⅠB类
盐酸普罗帕酮
ⅠC类
钠离子通道阻滞剂
盐酸胺碘酮
钾离子通道阻滞剂
硝苯地平 P248
苯磺酸氨氯地平
二氢吡啶类
盐酸维拉帕米
芳烷胺类
盐酸地尔硫卓
桂利嗪
苯并硫氮杂卓类
钙离子通道阻滞剂 P246
抗心律失常药 P240
地高辛 P255
米力农
磷酸二酯酶抑制剂
匹莫苯
钙敏化剂
多巴酚丁胺
β受体激动剂
强心药
奥扎格雷
西洛他唑
抗血小板药
肝素类
华法林钠
抗凝药
抗血小板及抗凝药
心血管疾病治疗药
甘露醇
山梨醇
多元醇类
乙酰唑胺 P263
呋塞米 P265
布美他尼
磺酰胺类
氢氯噻嗪 P266
噻嗪类
依他尼酸
苯氧乙酸类
氨苯蝶啶 P270
蝶啶类
螺内酯 P270
盐酸奥昔布宁
酒石酸托特罗定
曲司氯铵
甾体类
利尿药与抗尿失禁药
非那雄胺 P273
依立雄胺
5α-还原酶抑制剂
盐酸哌唑嗪
盐酸特拉唑嗪
甲磺酸多沙唑嗪
α受体阻断剂
前列腺增生治疗药
枸橼酸西地那非 P277
盐酸伐地那非
他达拉非
甲磺酸酚妥拉明 P279
α受体阻断药
性功能障碍改善药
泌尿疾病相关治疗药
致炎原理
对乙酰氨基酚 P283
苯胺类
阿司匹林 P285
水杨酸类
安替比林
吡唑酮类
解热镇痛药
保泰松 P287
吲哚美辛 P290
双氯芬酸钠
苯乙酸类
布洛芬 P294
苯丙酸类
芳基烷酸类
甲芬那酸
邻氨基苯甲酸类（芬那酸/灭酸类）
吡罗昔康
罗非昔布
塞来昔布
COX-2选择性抑制剂（昔布类）
非甾体抗炎药
秋水仙碱
丙磺舒
别嘌呤
抗痛风药
解热镇痛药及非甾体抗炎药
过敏原理
曲吡那敏
乙二胺类
茶苯海明
苯海拉明
第一个非镇静抗组胺药
氯马斯汀
氨基醚类
阿伐斯汀
马来酸氯苯那敏 P311
丙胺类
氯雷他定 P313
三环类
盐酸西替利嗪
哌嗪类
咪唑斯汀
哌啶类
构效关系 P317
组胺H1受体阻断剂
抗变态反应药
西咪替丁
盐酸雷尼替丁 P324
构效关系 P324
组胺H2受体阻断剂（替丁类）
奥美拉唑 P325
前列腺素类胃粘膜保护剂
抗溃疡药
甲氧氯普胺
多潘立酮（吗丁啉）
多巴胺D2受体阻断剂
枸橼酸莫沙必利
5-HT4受体激动剂
促胃动力药
昂丹司琼
构效关系 P334
5-HT3受体阻断剂
NK (Neurokinin)：神经激肽
阿瑞匹坦
NK1受体阻断剂
止吐药
消化疾病治疗药
色甘酸钠 P340
作用于白三烯系统的药物
丙酸倍氯米松
肾上腺糖皮质激素类药物
茶碱 P345
平喘药
磷酸可待因
中枢性
喷托维林
外周性
镇咳药
乙酰半胱氨酸
祛痰药
平喘镇咳祛痰药
胰岛素 P353
胰岛素及其类似物
格列本脲 P356
格列美脲
磺酰脲类
瑞格列奈 P358
非磺酰脲类
胰岛素分泌促进剂
盐酸二甲双胍 P359
双胍类
罗格列酮曲格列酮吡格列酮
噻唑烷二酮类
胰岛素增敏剂
阿卡波糖
α-葡萄糖苷酶抑制剂
人胰高糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂
西他格列汀
二肽基肽酶-Ⅳ（DPP-Ⅳ）抑制剂
坎格列净
钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂
G蛋白偶联受体119（GPR119）激动剂
葡萄糖激酶（GK）激动剂
新靶点的口服降糖药
降血糖药
左甲状腺素钠
甲状腺激素药
甲巯咪唑
丙硫氧嘧啶
抗甲状腺药
甲状腺激素药和抗甲状腺药
降血糖药、甲状腺激素药和抗甲状腺药
盐酸雷洛昔芬
雌激素及相关治疗药
VD2（麦角骨化醇）
VD3（胆骨化醇）
维生素D类药物
促进钙吸收药物
阿仑膦酸钠 P374
抗骨吸收药物
骨质疏松治疗药
雌二醇
炔雌醇
甾体
己烯雌酚
非甾体
三苯乙烯类
选择性雌激素受体调节剂
雌激素类药物
丙酸睾酮
雄性激素
苯丙酸诺龙
蛋白同化激素
非那雄胺 氟他胺 P386/273
抗雄性激素
雄激素类药物
炔诺酮 P388
左炔诺孕酮
醋酸甲羟孕酮
孕激素和甾体避孕药
米非司酮
抗孕激素
孕激素类药物
氢化可的松 P395
醋酸地塞米松 P396
肾上腺皮质激素药物
甾体激素类药
VA醋酸酯 P399
维生素A类
VD2
VD3
维生素D类
VE醋酸酯
维生素E类
VK1
维生素K类
脂溶性
B1（盐酸硫胺） P405
B2（核黄素）
吡哆醇、吡哆醛、吡多胺
B6（盐酸吡哆辛） P408
B族维生素
VC
维生素C类
水溶性
维生素
药物的基本结构与结构改造
理化性质对药效的影响
电子密度分布与官能团对药效的影响
键合特性对药效的影响
立体结构对药效的影响
药物的结构与生物活性
简称先导物，又称原型物
先导化合物
从天然活性成分中发现
由药物的副作用发现先导化合物
通过药物的代谢研究发现先导化合物
是指对已有药物的化学结构稍加改变，得到的与已有药物结构非常相似的一类化合物
me-too药物 P420
以现有药物的突破性作先导
以现有的药物作为先导
以活性内源物质作为先导
利用组合化学和高通量筛选得到
利用计算机进行靶向筛选得到
利用AI模拟深度学习得到
先导化合物发现的方法与途径
具有相同原子数和价电子的原子或分子的电子数、排列方式和物理性质相似
化学电子等排体
一些原子或基团因外围的电子数相同或排列相似，而产生相似或阻断的生物活性，并具有相似物理或化学性质的分子或基团
生物电子等排体
是优化先导化合物的有效方法
生物电子等排替换 P421
未经过化学结构修饰的具有药理作用的原药物
母体药物
经过化学结构修饰后的化合物
前体药物
药物经过化学修饰后，在体外没有或很少有活性，在生物体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效
增加活性化合物在体内代谢稳定性，延长作用时间
提高药物的选择性
前药设计 P422
一类本身具有生物活性的药物，在体内起作用后，经人们人为设计的可预测的或可控制的代谢途径生成无毒或无药理活性的产物
通常是为了降低药物的毒副作用，提高安全指数
软药设计 P423
具有发挥药物作用所必需的结构特征，且在生物体内不发生代谢或转化的化合物
避免生成有毒代谢物，解决因药物代谢产生毒性产物的问题，提高安全指数
硬药 P423
将两个相同或不同的先导化合物或药物通过共价键连接，缀合形成新分子，在体内代谢后生成之前两种药物，而产生协同作用，增强活性，产生新的药理作用，提高选择性
将两个作用类型相同的药物，或同一药物的两个分子，拼合在一起
将两个不同药理作用的药物拼在一起
设计方法
孪药 P424
先导化合物的优化
新药设计与开发
药物设计的基本原理和方法
白色，无臭，味微苦水中几乎不溶，溶于乙醇，易溶于三氯甲烷和丙酮
与脑干核内ω1受体作用
镇静、催眠、抗焦虑、中枢性肌肉松弛、抗惊厥、抗癫痫
N-去甲基，3位羟基化
1位长链烃基取代，可延长作用时间
活性必需基团，七元亚胺内酰胺环
7位和2’位有吸电子基课增强活性，如-NO2、-F
构效关系
地西泮Diazepam P9
艾司唑仑Estazolam P12
佐匹克隆Zopiclone P13
酒石酸唑吡坦Zolpidem TartrateP14
杂环类
镇静催眠药
白色，无臭，味微苦极微溶于水
有肝药酶诱导作用，可加速自身和多种药物代谢
治疗癫痫大发作的首选药物之一
作用于兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干激活系统，降低大脑皮质细胞的兴奋性
作用强度呈剂量相关性，随剂量增加，依次出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉等
主要以原药形式经肾脏排出
与过量硝酸银试液反应，生成白色不溶性沉淀
与吡啶铜试液反应，生成紫色沉淀
丙二酰脲类通用鉴定
苯巴比妥Phenobarbital P17
白色，微有引湿性不溶于三氯甲烷或乙醚，溶于乙醇，易溶于水
与碱共热可发生开环
有肝药酶诱导作用
增加脑中GABA含量，具有膜稳定作用，能增强钠钾离子的转运，减小内流，提高兴奋阈，防止病灶异常放电
防治癫痫大发作的首选药物，也用于精神运动性发作，对小发作无效
芳环的氧化
水溶液与二氯化汞试液反应，生成白色沉淀，沉淀不溶于氨溶液
可用来鉴别本品和巴比妥类，后者生成的汞盐溶于氨溶液
苯妥英钠Phenytoin Sodium P18
苯妥英Phenytoin
乙内酰脲类
丙戊酸钠Sodium Valproate P20
脂肪酸类
白色，几乎无臭几乎不溶于水或乙醚，略溶于乙醇，易溶于三氯甲烷易与空气中的水结合、长时间光照会被部分氧化
两个苯环与氮杂卓环骈合，形成大共轭体系
机制与苯妥英钠相似
用于治疗大发作和综合性局灶性发作
卡马西平Carbamazepine P21
亚芪胺类
托吡酯Topiramate P22
其他类
抗癫痫药
镇静催眠与抗癫痫药
乳白色，微臭，味极苦不溶于乙醚和苯，溶于乙醇和三氯甲烷，极易溶于水
遇硝酸后氧化形成自由基或醌式额显红色
吩噻嗪类共有反应
遇光分解出自由基，可引发过敏反应
光毒化过敏反应
吩噻嗪类药物能阻断脑内多巴胺受体
治疗精神分裂症和躁狂症
N-氧化，S-氧化，苯环羟基化，侧链N甲基和侧链-氧化
与三氯化铁试液反应，生成稳定的红色
盐酸氯丙嗪Chlopromazine Hydrochloride P27
奋乃静Perphenazine P28
吩噻嗪类
淡黄色，无臭，无味不溶于水，易溶于三氯甲烷
室温下比较稳定，光照和碱性条件下，可发生双键的分解
氯普噻吨Chlorprothixene P29
噻吨类
氟哌啶醇Haloperidol P30
丁酰苯类
氯氮平Clozapine P31
舒必利Suipiride P32
取代苯甲酰胺类
抗精神病药
吗氯贝胺Moclobemide P34
单胺氧化酶抑制剂，MAOIs
盐酸阿米替林Amitriptyline Hydrochloride P35
盐酸丙咪嗪Imipramine Hydrochloride P35
去甲丙咪嗪，地昔帕明Despramine P35
去甲肾上腺素重摄取抑制剂，NRIs
盐酸氟西汀Fluoxetine Hydrochloride P36
5-羟色胺重摄取抑制剂，SRIs
抗抑郁药
左旋多巴Levodopa P37
抗帕金森病药，PD
盐酸多奈哌齐Donepezil Hydrochloride P38
抗阿尔兹海默病药，AD
咖啡因Caffeine P39
组成
安纳咖注射液
生物碱类
吡拉西坦Piracetam P40
酰胺类
中枢兴奋药
神经退行性疾病治疗药
精神疾病治疗药
构效关系 P52
盐酸吗啡Morphine Hydrochloride P45
可待因Codeine P43
3位酚羟基甲基化
子主题
海洛因Heroin P43
3，6位均乙酰化
苯乙基吗啡N-phenethylmorphine P43
N-甲基苯乙基化
烯丙吗啡Nalorphine P43
N-甲基烯丙基取代
氢吗啡酮Hydromorphone羟吗啡酮Oxymorphone氢可酮Hydrocodone羟考酮Oxycodone美托酮Metopon
6位氧化，7、8位还原，5、14位取代 P43
埃托啡Etorphine二氢埃托啡Dihydroetorphine烯丙基降依托啡丁丙诺菲Buprenophine
6、14位成环，7、17位取代 P44
纳布啡纳曲酮Naltrexone纳洛酮Naloxone
14位羟基，17位取代 P44
吗啡及其衍生物
酒石酸左啡诺Levophanol Tartrate P46
布托啡诺Butorphanol P46
吗啡喃类
非那佐辛Phenazocine P46
喷他佐辛Pentazocine P47
氟痛新Fluopentazocine P46
苯并吗喃类
盐酸哌替啶Pethidine Hydrochloride P49
阿法罗定、倍他罗定、阿尼利定、匹米诺定 P48
4-苯基哌啶类
芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼、卡芬太尼、瑞芬太尼 P49
4-苯氨基哌啶类
盐酸美沙酮Methadone Hydrochloride P50
右吗拉按Dextromoramide、右丙氧芬Dextropropoxyphene P50
氨基酮类
曲马多Tramadol地佐辛Dezocine氢溴酸依地佐辛Eptazocine P51
合成镇痛药
脑啡肽
内啡肽
内源性镇痛物质
镇痛药
青霉素G Benzylpenicillin P57
青霉素F
双氢青霉素F
青霉素K
青霉素N
青霉素V
青霉素X
天然青霉素
非奈西林Pheneticillin P59
丙匹西林Propicillin
阿度西林Azidocillin
酰胺基α位引入含O、N、X等电负性大的原子的衍生物
耐酸青霉素
甲氧西林Meticillin P60
萘夫西林Nafcillin
苯唑西林Oxacillin
氯唑西林Cloxacillin
氟氯西林Fluocloxacillin P60
双氯西林Diclocillin
苯环与侧链酰胺之间，引入异恶唑环
替莫西林Temocillin P60
引入甲氧基
福米西林Formidacillin
引入甲酰胺基
6α位
增大空间位阻，保护β-内酰胺环
耐酶青霉素
耐酸+耐酶
氨苄西林Ampicillin
阿莫西林Amoxicillin P61
羧苄西林Carbenicillin磺苄西林Sulbenicillin
哌拉西林Piperacillin阿帕西林Apalcillin美洛西林Mezlocillin
匹氨西林Pivampicillin
广谱青霉素
半合成青霉素
青霉素类 P56
头孢菌素C Cephalosporin C
头霉素C Cephamycin C
天然头孢菌素 P64
第一代
第二代
第三代
第四代
迭代
头孢菌素
半合成头孢菌素
头孢菌素类 P63
β-内酰胺类
金霉素
土霉素
四环素
地美环素
四环素类 P75
链霉素
链霉素类
卡那霉素A
卡那霉素B
卡那霉素C
卡那霉素
阿米卡星
卡那霉素及其衍生物
不可以与β-内酰胺类联用
庆大霉素
小诺米星
异帕米星
西索米星
庆大霉素C及其衍生物
新霉素
巴龙霉素
新霉素类
氨基糖苷类 P77
红霉素
罗红霉素
阿奇霉素
红霉素及其衍生物
麦迪霉素
麦迪霉素及其衍生物
螺旋霉素
螺旋霉素及其衍生物
大环内酯类 P81
氯霉素
甲砜霉素
林可霉素
克林霉素
氯霉素类和其他 P87
抗生素
磺胺嘧啶
磺胺甲恶唑
甲氧苄啶
磺胺类药物及抗菌增效药 P90
诺氟沙星
盐酸环丙沙星
左氧氟沙星
喹诺酮类 P97
异烟肼
利福平
抗结核药 P100
两性霉素B
氟康唑
克霉唑
酮康唑
特比萘芬
抗真菌药 P105
盐酸左旋咪唑
阿苯达唑
驱肠虫药
吡喹酮
抗血吸虫药物
奎宁 P113
磷酸氯喹
磷酸伯胺喹
乙胺嘧啶
青蒿素 P116
抗疟药
抗寄生虫药 P110
合成抗菌药、抗真菌药和抗寄生虫药
金刚烷胺 P120
金刚烷乙胺
金刚烷胺类
扎那米韦
奥司他韦 P122
帕拉米韦 P123
神经氨酸酶抑制剂
特异性最强的抗流感药物
抑制病毒复制的药物
主要有嘧啶核苷类化合物和嘌呤核苷化合物
碘苷
阿糖腺苷 P124
利巴韦林
环核苷类（非开环类）
地昔洛韦
伐昔洛韦
喷昔洛韦
更昔洛韦
泛昔洛韦
富马酸替诺福韦酯 P129
开环核苷类
阿昔洛韦 P128
分类
核苷类
膦甲酸钠
膦甲酸（PFA）
膦乙酸（PAA）
非核苷类
干扰病毒核酸复制的药物
美替沙腙
酞丁安
影响核糖体翻译的药物
抗非反转录病毒药物 P119
第一个治疗HIV的药物
齐多夫定Zidovudine P132
拉米夫定Lamivudone
扎西他滨Zalcitabine
司他夫定Stavudine
去羟肌苷
阿巴卡韦 P131
恩曲他滨 P133
依法韦仑
专一性HIV-1有效抑制剂仅可抑制HIV反转录酶活性对其他反转录酶无效
奈韦拉平 P131
反转录酶抑制剂 P130
第一个上市的治疗艾滋病的蛋白酶抑制剂
沙喹那韦 P134
利托那韦
茚地那韦
奈非那韦
安晋那韦
洛匹那韦
蛋白酶抑制剂 P133
整合酶抑制剂
进入抑制剂
抗艾滋病药物 P130
特拉匹韦
博赛匹韦
阿舒瑞韦
NS 3/4A蛋白水解酶抑制剂
达拉他韦
雷迪帕韦
NS 5A非结构蛋白抑制剂
索非布韦
核苷酸抑制剂
达沙布韦
非核苷抑制剂
NS 5B聚合酶抑制剂
抗丙肝病毒药物 P135
抗病毒药
药物化学
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