药物化学
2022-12-08 13:43:03 3 举报
AI智能生成
基础药化整理大点
作者其他创作
大纲/内容
抗肿瘤药
生物烷化剂 P138
氮芥类 P138
脂肪氮芥
盐酸氮芥
临床上使用最早
盐酸氧氮芥
芳香氮芥
苯丁酸氮芥
氨基酸氮芥
美法仑
氮甲(N~甲酰溶肉瘤素)
邻脂苯芥
硝卡芥
杂环氮芥
多潘
乌拉莫司汀
苯达莫司汀
环磷酰胺 P141
曲磷胺
异环磷酰胺
甘磷酰芥
甾体氮芥
泼尼莫司汀
磷酸雌莫司汀
乙撑亚胺类 P143
噻替哌
替哌
甲磺酸酯 P143
白消安
卤代多元醇类 143
二溴甘露醇
二溴卫矛醇
双脱水卫矛醇
亚硝基脲类 P144
卡莫司汀
洛莫司汀
司莫司汀
尼莫司汀
福莫司汀
金属配合物类 P145
顺铂 P147
卡铂
奈达铂
奥沙利铂
庚铂
乐铂
米铂
抗代谢药物 P147
嘧啶类抗代谢物 P147
尿嘧啶类抗代谢物
氟尿嘧啶
替加氟
双呋氟尿嘧啶
去氧氟尿苷
卡莫氟
胞嘧啶类抗代谢物
阿糖胞苷
棕榈酰阿糖胞苷
依诺他滨
安西他滨
吉西他滨
卡培他滨
嘌呤类抗代谢物 P151
次黄嘌呤
鸟嘌呤
巯嘌呤(6-MP)
巯代肌苷酸
奈拉滨
磷酸氟达拉滨
克拉屈滨
氯法拉滨
叶酸类抗代谢物 P152
氨基蝶呤
甲氨蝶呤(MTX)
雷替曲塞
培美曲塞
怎么设计抗代谢阻断药物
抗肿瘤抗生素 P154
多肽类抗生素
放线菌素D
博来霉素
醌类抗生素及其衍生物
丝裂霉素C
蒽醌类抗生素及其衍生物
抗肿瘤植物有效成分及其衍生物 P158
喜树碱及其衍生物
鬼臼毒素及其衍生物
紫杉烷类 P160
长春碱类
三尖杉碱类
抗肿瘤药物的发展趋势 P163
蛋白激酶抑制剂
非受体酪氨酸激酶抑制剂
伊马替尼
达沙替尼
尼洛替尼
受体酪氨酸激酶抑制剂
表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑制剂
吉非替尼
厄洛替尼
多靶点酪氨酸激酶抑制剂
拉帕替尼
索拉替尼
克唑替尼
组蛋白去乙酰化酶抑制剂
伏立诺他
西达本胺
蛋白酶体抑制剂
硼替佐米
肿瘤免疫疗法 P169
PD-1/PD-L1抑制剂
Car-T免疫疗法
拟胆碱药和抗胆碱药
拟胆碱药
胆碱受体激动剂
氯贝胆碱
毛果芸香碱
胆碱酯酶抑制剂
可逆性
溴新斯的明
不可逆性
碘解磷定
抗胆碱药
M胆碱受体阻断剂
茄科生物碱类
东莨菪碱
硫酸阿托品 P179
性质
特点
桥环结构
Vitali反应
原理
作用
不良反应
代谢
鉴定
怎么解决水溶性问题
樟柳碱
山莨菪碱
合成M胆碱受体阻断剂
溴丙胺太林 P181
N胆碱受体阻断剂
N1 神经节阻断药
美卡拉明 P181
六甲溴铵 P181
N2 肌松药
去极化
氯化琥珀胆碱 P182
非去极化
右旋氯筒箭毒碱
苯磺阿曲库铵
泮库溴铵
拟肾上腺素能药物(命名、共同特点)
非选择性α、β受体激动剂
肾上腺素 P188
性质
特点
原理
作用
代谢
鉴定
盐酸麻黄碱 P190
性质
特点
原理
作用
代谢
鉴定
多巴胺
选择性α受体激动剂
α1、α2受体激动剂
重酒石酸去甲肾上腺素
重酒石酸间羟胺
α1受体激动剂
盐酸甲氧明
盐酸去甲肾上腺素
α2受体激动剂
盐酸可乐定
选择性β受体激动剂
β1受体激动剂
盐酸多巴酚丁胺 P193
β2受体激动剂
硫酸沙丁胺醇 P194
共同特征
麻醉药
全身麻醉药 P197
吸入
恩氟烷
静脉
巴比妥类
苯二氮卓类
芬太尼及其衍生物
γ-羟基丁酸钠
盐酸氯胺酮
构效关系 P200
局部麻醉药
盐酸普鲁卡因
盐酸利多卡因
盐酸达克罗宁
心血管疾病治疗药
调血脂药 P209
羟甲戊二氢辅酶A还原酶抑制剂
(HMG-CoA还原酶)
(HMG-CoA还原酶)
洛伐他汀
阿托伐他汀
苯氧烷酸类
氯贝丁酯
吉非贝齐
烟酸及其衍生物
烟酸(维生素PP)
胆固醇吸收抑制剂
依泽替米贝
抗心绞痛药 P219
NO供体药物
硝酸异山梨酯
硝酸甘油
β受体阻断剂
非选择性
选择性
非典型
抗高血压药 P228
作用于自主神经系统
作用于中枢神经系统
作用于神经节
作用于交感神经末梢
利血平
肾上腺素受体阻断剂
α1受体阻断
β受体阻断
影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统
血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)
概念
应用
卡托普利 P235
性质
特点
原理
作用
代谢
鉴定
马来酸依那普利
血管紧张素Ⅱ受体阻断剂
AT1受体阻断剂
氯沙坦 P238
性质
特点
原理
作用
代谢
鉴定
作用于离子通道的药物
钙离子通道阻滞剂
利尿药及其他药物
抗心律失常药 P240
钠离子通道阻滞剂
ⅠA类
硫酸奎尼丁
盐酸普鲁卡因胺
ⅠB类
盐酸美西律
ⅠC类
盐酸普罗帕酮
β受体阻断剂
钾离子通道阻滞剂
盐酸胺碘酮
钙离子通道阻滞剂 P246
选择性
二氢吡啶类
硝苯地平 P248
性质
特点
原理
作用
代谢
鉴定
苯磺酸氨氯地平
芳烷胺类
盐酸维拉帕米
苯并硫氮杂卓类
盐酸地尔硫卓
桂利嗪
强心药
强心苷类
(Na,K-ATP酶抑制剂)
(Na,K-ATP酶抑制剂)
地高辛 P255
磷酸二酯酶抑制剂
米力农
钙敏化剂
匹莫苯
β受体激动剂
多巴酚丁胺
抗血小板及抗凝药
抗血小板药
奥扎格雷
西洛他唑
抗凝药
肝素类
华法林钠
泌尿疾病相关治疗药
利尿药与抗尿失禁药
多元醇类
甘露醇
山梨醇
磺酰胺类
乙酰唑胺 P263
呋塞米 P265
布美他尼
噻嗪类
氢氯噻嗪 P266
苯氧乙酸类
依他尼酸
蝶啶类
氨苯蝶啶 P270
甾体类
螺内酯 P270
盐酸奥昔布宁
酒石酸托特罗定
曲司氯铵
前列腺增生治疗药
5α-还原酶抑制剂
非那雄胺 P273
依立雄胺
α受体阻断剂
盐酸哌唑嗪
盐酸特拉唑嗪
甲磺酸多沙唑嗪
性功能障碍改善药
磷酸二酯酶抑制剂
枸橼酸西地那非 P277
盐酸伐地那非
他达拉非
α受体阻断药
甲磺酸酚妥拉明 P279
解热镇痛药及非甾体抗炎药
致炎原理
解热镇痛药
苯胺类
对乙酰氨基酚 P283
性质
特点
原理
作用
代谢
鉴定
水杨酸类
阿司匹林 P285
性质
特点
原理
作用
代谢
鉴定
吡唑酮类
安替比林
非甾体抗炎药
非选择性
3,5-吡唑烷二酮类
保泰松 P287
芳基烷酸类
苯乙酸类
吲哚美辛 P290
性质
特点
原理
作用
代谢
鉴定
双氯芬酸钠
苯丙酸类
布洛芬 P294
性质
特点
原理
作用
代谢
鉴定
邻氨基苯甲酸类(芬那酸/灭酸类)
甲芬那酸
1,2-苯并噻嗪类(昔康类)
吡罗昔康
选择性
COX-2选择性抑制剂(昔布类)
罗非昔布
塞来昔布
抗痛风药
秋水仙碱
丙磺舒
别嘌呤
抗变态反应药
过敏原理
组胺H1受体阻断剂
乙二胺类
曲吡那敏
氨基醚类
茶苯海明
苯海拉明
氯马斯汀
第一个非镇静抗组胺药
丙胺类
阿伐斯汀
马来酸氯苯那敏 P311
性质
特点
原理
作用
代谢
鉴定
三环类
氯雷他定 P313
性质
特点
原理
作用
代谢
鉴定
哌嗪类
盐酸西替利嗪
哌啶类
咪唑斯汀
构效关系 P317
消化疾病治疗药
抗溃疡药
原理
组胺H2受体阻断剂(替丁类)
西咪替丁
盐酸雷尼替丁 P324
构效关系 P324
质子泵抑制剂(拉唑类)
(H,K-ATP酶抑制剂)
(H,K-ATP酶抑制剂)
奥美拉唑 P325
性质
特点
原理
作用
代谢
鉴定
前列腺素类胃粘膜保护剂
促胃动力药
多巴胺D2受体阻断剂
甲氧氯普胺
多潘立酮
(吗丁啉)
(吗丁啉)
5-HT4受体激动剂
枸橼酸莫沙必利
止吐药
5-HT3受体阻断剂
昂丹司琼
构效关系 P334
NK1受体阻断剂
NK (Neurokinin):神经激肽
阿瑞匹坦
平喘镇咳祛痰药
平喘药
作用于白三烯系统的药物
色甘酸钠 P340
肾上腺糖皮质激素类药物
丙酸倍氯米松
磷酸二酯酶抑制剂
茶碱 P345
镇咳药
中枢性
磷酸可待因
外周性
喷托维林
祛痰药
乙酰半胱氨酸
降血糖药、甲状腺激素药和抗甲状腺药
降血糖药
胰岛素及其类似物
胰岛素 P353
胰岛素分泌促进剂
磺酰脲类
格列本脲 P356
格列美脲
非磺酰脲类
瑞格列奈 P358
胰岛素增敏剂
双胍类
盐酸二甲双胍 P359
噻唑烷二酮类
罗格列酮
曲格列酮
吡格列酮
曲格列酮
吡格列酮
α-葡萄糖苷酶抑制剂
阿卡波糖
新靶点的口服降糖药
人胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂
二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂
西他格列汀
钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂
坎格列净
G蛋白偶联受体119(GPR119)激动剂
葡萄糖激酶(GK)激动剂
甲状腺激素药和抗甲状腺药
甲状腺激素药
左甲状腺素钠
抗甲状腺药
甲巯咪唑
丙硫氧嘧啶
骨质疏松治疗药
促进钙吸收药物
雌激素及相关治疗药
盐酸雷洛昔芬
维生素D类药物
VD2(麦角骨化醇)
VD3(胆骨化醇)
抗骨吸收药物
阿仑膦酸钠 P374
甾体激素类药
雌激素类药物
甾体
雌二醇
炔雌醇
非甾体
己烯雌酚
选择性雌激素受体调节剂
三苯乙烯类
雄激素类药物
雄性激素
丙酸睾酮
蛋白同化激素
苯丙酸诺龙
抗雄性激素
非那雄胺
氟他胺 P386/273
氟他胺 P386/273
孕激素类药物
孕激素和甾体避孕药
炔诺酮 P388
左炔诺孕酮
醋酸甲羟孕酮
抗孕激素
米非司酮
肾上腺皮质激素药物
氢化可的松 P395
醋酸地塞米松 P396
维生素
脂溶性
维生素A类
VA醋酸酯 P399
维生素D类
VD2
VD3
维生素E类
VE醋酸酯
维生素K类
VK1
水溶性
B族维生素
B1(盐酸硫胺) P405
B2(核黄素)
B6(盐酸吡哆辛) P408
吡哆醇、吡哆醛、吡多胺
维生素C类
VC
药物设计的基本原理和方法
药物的结构与生物活性
药物的基本结构与结构改造
理化性质对药效的影响
电子密度分布与官能团对药效的影响
键合特性对药效的影响
立体结构对药效的影响
新药设计与开发
先导化合物发现的方法与途径
先导化合物
简称先导物,又称原型物
从天然活性成分中发现
以现有的药物作为先导
由药物的副作用发现先导化合物
通过药物的代谢研究发现先导化合物
以现有药物的突破性作先导
me-too药物 P420
是指对已有药物的化学结构稍加改变,得到的与已有药物结构非常相似的一类化合物
以活性内源物质作为先导
利用组合化学和高通量筛选得到
利用计算机进行靶向筛选得到
利用AI模拟深度学习得到
先导化合物的优化
生物电子等排替换 P421
化学电子等排体
具有相同原子数和价电子的原子或分子的电子数、排列方式和物理性质相似
生物电子等排体
一些原子或基团
因外围的电子数相同或排列相似,
而产生相似或阻断的生物活性,
并具有相似物理或化学性质的分子或基团
因外围的电子数相同或排列相似,
而产生相似或阻断的生物活性,
并具有相似物理或化学性质的分子或基团
作用
是优化先导化合物的有效方法
前药设计 P422
概念
药物经过化学修饰后,在体外没有或很少有活性,
在生物体内通过酶的作用
又转化为原来的药物而发挥药效
在生物体内通过酶的作用
又转化为原来的药物而发挥药效
母体药物
未经过化学结构修饰的具有药理作用的原药物
前体药物
经过化学结构修饰后的化合物
作用
增加活性化合物在体内代谢稳定性,延长作用时间
提高药物的选择性
软药设计 P423
概念
一类本身具有生物活性的药物,在体内起作用后,
经人们人为设计的可预测的或可控制的代谢途径
生成无毒或无药理活性的产物
经人们人为设计的可预测的或可控制的代谢途径
生成无毒或无药理活性的产物
作用
通常是为了降低药物的毒副作用,提高安全指数
硬药 P423
概念
具有发挥药物作用所必需的结构特征,且在生物体内不发生代谢或转化的化合物
作用
避免生成有毒代谢物,
解决因药物代谢产生毒性产物的问题,
提高安全指数
解决因药物代谢产生毒性产物的问题,
提高安全指数
孪药 P424
概念
将两个相同或不同的先导化合物或药物通过共价键连接,
缀合形成新分子,
在体内代谢后生成之前两种药物,而产生协同作用,
增强活性,产生新的药理作用,提高选择性
缀合形成新分子,
在体内代谢后生成之前两种药物,而产生协同作用,
增强活性,产生新的药理作用,提高选择性
设计方法
将两个作用类型相同的药物,或同一药物的两个分子,拼合在一起
将两个不同药理作用的药物拼在一起
镇静催眠与抗癫痫药
镇静催眠药
苯二氮卓类
地西泮Diazepam P9
性质
白色,无臭,味微苦
水中几乎不溶,溶于乙醇,易溶于三氯甲烷和丙酮
水中几乎不溶,溶于乙醇,易溶于三氯甲烷和丙酮
特点
1,2位开环不可逆
4,5位在酸性条件开环,碱性条件下课再次闭环
4,5位在酸性条件开环,碱性条件下课再次闭环
原理
与脑干核内ω1受体作用
作用
镇静、催眠、抗焦虑、中枢性肌肉松弛、抗惊厥、抗癫痫
代谢
N-去甲基,3位羟基化
构效关系
1位长链烃基取代,可延长作用时间
活性必需基团,七元亚胺内酰胺环
7位和2’位有吸电子基课增强活性,如-NO2、-F
艾司唑仑Estazolam P12
杂环类
佐匹克隆Zopiclone P13
酒石酸唑吡坦Zolpidem TartrateP14
抗癫痫药
巴比妥类
苯巴比妥Phenobarbital P17
性质
白色,无臭,味微苦
极微溶于水
极微溶于水
特点
有肝药酶诱导作用,可加速自身和多种药物代谢
治疗癫痫大发作的首选药物之一
原理
作用于兴奋系统的突触传递过程,阻断脑干激活系统,降低大脑皮质细胞的兴奋性
作用
作用强度呈剂量相关性,随剂量增加,依次出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉等
代谢
主要以原药形式经肾脏排出
鉴定
与过量硝酸银试液反应,生成白色不溶性沉淀
丙二酰脲类通用鉴定
与吡啶铜试液反应,生成紫色沉淀
乙内酰脲类
苯妥英钠Phenytoin Sodium P18
性质
白色,微有引湿性
不溶于三氯甲烷或乙醚,溶于乙醇,易溶于水
不溶于三氯甲烷或乙醚,溶于乙醇,易溶于水
特点
与碱共热可发生开环
有肝药酶诱导作用
原理
增加脑中GABA含量,具有膜稳定作用,能增强钠钾离子的转运,减小内流,提高兴奋阈,防止病灶异常放电
作用
防治癫痫大发作的首选药物,也用于精神运动性发作,对小发作无效
代谢
芳环的氧化
鉴定
水溶液与二氯化汞试液反应,生成白色沉淀,沉淀不溶于氨溶液
可用来鉴别本品和巴比妥类,后者生成的汞盐溶于氨溶液
苯妥英Phenytoin
脂肪酸类
丙戊酸钠Sodium Valproate P20
亚芪胺类
卡马西平Carbamazepine P21
性质
白色,几乎无臭
几乎不溶于水或乙醚,略溶于乙醇,易溶于三氯甲烷
易与空气中的水结合、长时间光照会被部分氧化
几乎不溶于水或乙醚,略溶于乙醇,易溶于三氯甲烷
易与空气中的水结合、长时间光照会被部分氧化
特点
两个苯环与氮杂卓环骈合,形成大共轭体系
原理
机制与苯妥英钠相似
作用
用于治疗大发作和综合性局灶性发作
代谢
肝脏代谢,生成10,11-环氧卡马西平
其他类
托吡酯Topiramate P22
精神疾病治疗药
抗精神病药
吩噻嗪类
盐酸氯丙嗪Chlopromazine Hydrochloride P27
性质
乳白色,微臭,味极苦
不溶于乙醚和苯,溶于乙醇和三氯甲烷,极易溶于水
不溶于乙醚和苯,溶于乙醇和三氯甲烷,极易溶于水
特点
吩噻嗪类共有反应
遇硝酸后氧化形成自由基或醌式额显红色
光毒化过敏反应
遇光分解出自由基,可引发过敏反应
原理
吩噻嗪类药物能阻断脑内多巴胺受体
作用
治疗精神分裂症和躁狂症
代谢
N-氧化,S-氧化,苯环羟基化,侧链N甲基和侧链-氧化
鉴定
与三氯化铁试液反应,生成稳定的红色
奋乃静Perphenazine P28
噻吨类
氯普噻吨Chlorprothixene P29
性质
淡黄色,无臭,无味
不溶于水,易溶于三氯甲烷
不溶于水,易溶于三氯甲烷
特点
室温下比较稳定,光照和碱性条件下,可发生双键的分解
原理
作用
代谢
鉴定
丁酰苯类
氟哌啶醇Haloperidol P30
苯二氮卓类
氯氮平Clozapine P31
取代苯甲酰胺类
舒必利Suipiride P32
抗抑郁药
单胺氧化酶抑制剂,MAOIs
吗氯贝胺Moclobemide P34
去甲肾上腺素重摄取抑制剂,NRIs
盐酸阿米替林Amitriptyline Hydrochloride P35
盐酸丙咪嗪Imipramine Hydrochloride P35
性质
特点
原理
作用
代谢
鉴定
去甲丙咪嗪,地昔帕明Despramine P35
5-羟色胺重摄取抑制剂,SRIs
盐酸氟西汀Fluoxetine Hydrochloride P36
神经退行性疾病治疗药
抗帕金森病药,PD
左旋多巴Levodopa P37
性质
特点
原理
作用
代谢
鉴定
抗阿尔兹海默病药,AD
盐酸多奈哌齐Donepezil Hydrochloride P38
中枢兴奋药
生物碱类
咖啡因Caffeine P39
安纳咖注射液
性质
组成
特点
原理
作用
代谢
鉴定
酰胺类
吡拉西坦Piracetam P40
镇痛药
吗啡及其衍生物
盐酸吗啡Morphine Hydrochloride P45
性质
特点
原理
作用
代谢
鉴定
构效关系 P52
3位酚羟基甲基化
可待因Codeine P43
子主题
3,6位均乙酰化
海洛因Heroin P43
N-甲基苯乙基化
苯乙基吗啡N-phenethylmorphine P43
N-甲基烯丙基取代
烯丙吗啡Nalorphine P43
6位氧化,7、8位还原,5、14位取代 P43
氢吗啡酮Hydromorphone
羟吗啡酮Oxymorphone
氢可酮Hydrocodone
羟考酮Oxycodone
美托酮Metopon
羟吗啡酮Oxymorphone
氢可酮Hydrocodone
羟考酮Oxycodone
美托酮Metopon
6、14位成环,7、17位取代 P44
埃托啡Etorphine
二氢埃托啡Dihydroetorphine
烯丙基降依托啡
丁丙诺菲Buprenophine
二氢埃托啡Dihydroetorphine
烯丙基降依托啡
丁丙诺菲Buprenophine
14位羟基,17位取代 P44
纳布啡
纳曲酮Naltrexone
纳洛酮Naloxone
纳曲酮Naltrexone
纳洛酮Naloxone
合成镇痛药
吗啡喃类
酒石酸左啡诺Levophanol Tartrate P46
布托啡诺Butorphanol P46
苯并吗喃类
非那佐辛Phenazocine P46
喷他佐辛Pentazocine P47
性质
特点
原理
作用
代谢
鉴定
氟痛新Fluopentazocine P46
哌啶类
盐酸哌替啶Pethidine Hydrochloride P49
性质
特点
原理
作用
代谢
鉴定
4-苯基哌啶类
阿法罗定、倍他罗定、阿尼利定、匹米诺定 P48
4-苯氨基哌啶类
芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼、卡芬太尼、瑞芬太尼 P49
氨基酮类
盐酸美沙酮Methadone Hydrochloride P50
右吗拉按Dextromoramide、
右丙氧芬Dextropropoxyphene P50
右丙氧芬Dextropropoxyphene P50
其他类
曲马多Tramadol
地佐辛Dezocine
氢溴酸依地佐辛Eptazocine P51
地佐辛Dezocine
氢溴酸依地佐辛Eptazocine P51
内源性镇痛物质
脑啡肽
内啡肽
抗生素
β-内酰胺类
青霉素类 P56
天然青霉素
青霉素G Benzylpenicillin P57
性质
特点
原理
作用
代谢
鉴定
青霉素F
双氢青霉素F
青霉素K
青霉素N
青霉素V
青霉素X
半合成青霉素
耐酸青霉素
酰胺基α位引入含O、N、X等电负性大的原子的衍生物
非奈西林Pheneticillin P59
丙匹西林Propicillin
阿度西林Azidocillin
耐酶青霉素
增大空间位阻,保护β-内酰胺环
甲氧西林Meticillin P60
萘夫西林Nafcillin
苯环与侧链酰胺之间,引入异恶唑环
苯唑西林Oxacillin
氯唑西林Cloxacillin
氟氯西林Fluocloxacillin P60
双氯西林Diclocillin
6α位
引入甲氧基
替莫西林Temocillin P60
引入甲酰胺基
福米西林Formidacillin
广谱青霉素
耐酸+耐酶
氨苄西林Ampicillin
阿莫西林Amoxicillin P61
性质
特点
原理
作用
代谢
鉴定
羧苄西林Carbenicillin
磺苄西林Sulbenicillin
磺苄西林Sulbenicillin
哌拉西林Piperacillin
阿帕西林Apalcillin
美洛西林Mezlocillin
阿帕西林Apalcillin
美洛西林Mezlocillin
匹氨西林Pivampicillin
头孢菌素类 P63
天然头孢菌素 P64
头孢菌素C Cephalosporin C
头霉素C Cephamycin C
半合成头孢菌素
头孢菌素
性质
特点
原理
作用
代谢
鉴定
迭代
第一代
第二代
第三代
第四代
四环素类 P75
金霉素
土霉素
四环素
地美环素
氨基糖苷类 P77
链霉素类
链霉素
卡那霉素及其衍生物
卡那霉素
卡那霉素A
卡那霉素B
卡那霉素C
阿米卡星
庆大霉素C及其衍生物
庆大霉素
不可以与β-内酰胺类联用
小诺米星
异帕米星
西索米星
新霉素类
新霉素
巴龙霉素
大环内酯类 P81
红霉素及其衍生物
红霉素
性质
特点
原理
作用
代谢
鉴定
罗红霉素
阿奇霉素
麦迪霉素及其衍生物
麦迪霉素
螺旋霉素及其衍生物
螺旋霉素
氯霉素类和其他 P87
氯霉素
甲砜霉素
林可霉素
克林霉素
合成抗菌药、抗真菌药和抗寄生虫药
磺胺类药物及抗菌增效药 P90
磺胺嘧啶
性质
特点
原理
作用
代谢
鉴定
磺胺甲恶唑
甲氧苄啶
喹诺酮类 P97
诺氟沙星
性质
特点
原理
作用
代谢
鉴定
盐酸环丙沙星
左氧氟沙星
抗结核药 P100
异烟肼
利福平
抗真菌药 P105
两性霉素B
氟康唑
克霉唑
酮康唑
特比萘芬
抗寄生虫药 P110
驱肠虫药
盐酸左旋咪唑
阿苯达唑
抗血吸虫药物
吡喹酮
抗疟药
奎宁 P113
磷酸氯喹
磷酸伯胺喹
乙胺嘧啶
青蒿素 P116
抗病毒药
抗非反转录病毒药物 P119
抑制病毒复制的药物
金刚烷胺类
金刚烷胺 P120
金刚烷乙胺
神经氨酸酶抑制剂
扎那米韦
奥司他韦 P122
帕拉米韦 P123
干扰病毒核酸复制的药物
核苷类
主要有嘧啶核苷类化合物和嘌呤核苷化合物
分类
环核苷类(非开环类)
碘苷
阿糖腺苷 P124
利巴韦林
开环核苷类
地昔洛韦
伐昔洛韦
泛昔洛韦
喷昔洛韦
更昔洛韦
富马酸替诺福韦酯 P129
非核苷类
膦甲酸(PFA)
膦甲酸钠
膦乙酸(PAA)
影响核糖体翻译的药物
美替沙腙
酞丁安
抗艾滋病药物 P130
反转录酶抑制剂 P130
分类
核苷类
齐多夫定Zidovudine P132
第一个治疗HIV的药物
拉米夫定Lamivudone
扎西他滨Zalcitabine
司他夫定Stavudine
去羟肌苷
阿巴卡韦 P131
恩曲他滨 P133
非核苷类
依法韦仑
奈韦拉平 P131
专一性HIV-1有效抑制剂
仅可抑制HIV反转录酶活性
对其他反转录酶无效
仅可抑制HIV反转录酶活性
对其他反转录酶无效
蛋白酶抑制剂 P133
沙喹那韦 P134
第一个上市的治疗艾滋病的蛋白酶抑制剂
利托那韦
茚地那韦
奈非那韦
安晋那韦
洛匹那韦
整合酶抑制剂
进入抑制剂
抗丙肝病毒药物 P135
NS 3/4A蛋白水解酶抑制剂
第一代
特拉匹韦
博赛匹韦
第二代
阿舒瑞韦
NS 5A非结构蛋白抑制剂
达拉他韦
雷迪帕韦
NS 5B聚合酶抑制剂
核苷酸抑制剂
索非布韦
非核苷抑制剂
达沙布韦
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