循环系统药物
2023-04-24 20:37:08 2 举报AI智能生成
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大纲/内容
β受体拮抗剂
非选择性
普萘洛尔
理化性质：+硅钨酸→淡红色发；杂质检查α萘酚（重氮苯磺酸盐→橙红色）
结构特点：S（左＞R）
代谢：α萘酚→葡糖醛酸
药效：室上性心动过速（哮喘🈲）
选择性：S＜R
钙通道阻滞剂（L最重要）
1.4二氢吡啶类
硝苯地平
理化性质：黄色，不溶于水
结构特点：二氢吡啶环
代谢：口服胃肠道吸收完全
药效：扩管作用强，降压；选择性高。
氨氯地平
结构特点：S（外消旋体）＞R
代谢：长时效，作用持久
苯并硫氮卓类
地尔硫卓
结构：苯丙硫氮卓；活性：顺式D-＞其他
理化性质：
代谢：口服吸收迅速，首过效应强，
药效：对冠状动脉和侧支循环强扩张，无耐药
苯烷基胺类
维拉帕米（异搏定，戊脉安）
结构：叔氮，近乎对称苯烷基链
理化性质：叔胺➕硫氰酸铬铵→淡红色
代谢：口服吸收，2o%
药效:R心绞痛，s室上性心动过速
Na K通道阻滞剂
Ⅰ类（适度：延长有效不应期，抑制钠内流
奎尼丁
结构特征：奎宁环，奎核碱环
理化性质：绿奎宁反应（Thall）：一滴溴水橙色消过量氨水翠绿色
代谢：一部分以原药排泄，大量服用可积蓄中毒
药效：心房纤颤，心房扑动，阵发性心动过速
Ⅱ类（轻度：
美西律（慢心率，脉律定）
结构特点：羟胺醚，药用外消旋
理化性质：羟胺反应（➕碘试液→棕红色），四苯硼钠→白色沉淀
代谢：口服吸收完全
药效：抗室性心律失常（洋地黄中毒和手术，心肌梗塞）
Ⅲ类（重度：普罗帕酮
钾通道：
胺碘酮（乙胺碘呋酮）
结构特点：乙胺碘呋酮
理化性质：2.4-二硝基苯肼（羰基）→黄色沉淀，硫酸微热→紫色
代谢：口服吸收缓慢，起效极慢
药效：各种室上性心律失常
AngⅡ受体阻滞剂和ACEIs
ACEI：
卡托普利
结构特点：巯甲丙脯酸
理化性质：酸性，蒜味
代谢：口服吸收良好
药效：高血压，心力衰竭，心肌梗死后的心功能不全。
副作用：巯引起干咳皮疹，味觉丧失，蛋白尿等。
前药（酯化）：长效抗高血压
依那普利，雷米普利
AngⅡ：氯沙坦
结构：联苯，四氮唑环，咪唑环
理化：淡黄色，不溶于水
代谢：口服吸收良好，部分代谢物有活性
药效：第一个非肽类～，降压作用持续20h，无干咳
NO供体药物（NO松弛血管平滑肌）
硝酸异山梨酯（硝异梨醇，消心痛）：
结构：呋喃环，
理化：硫酸亚铁→分层棕色
代谢：口服生物利用度极低（口服加大剂量）；舌下含服，代谢物有活性，无首关。
药效：冠心病，心绞痛，急性心肌梗死，充血性心力衰竭
硝酸甘油：
结构：硝酸酯
理化：挥发性，KOH→甘油，硫酸氢钾→恶臭丙烯醛
代谢：吸收快起效快，首过明显，易耐药（可停用一段时间再用）
药效：预防治疗冠心病心绞痛心力衰竭等
非硝酸酯药物：硝普钠，吗多明
强心药
强心苷类：地高辛（Na-K-ATP酶）
结构：甾体
理化：Bajet反应（三硝基苯酚→有色）
代谢：口服小肠上段吸收，原型排泄
药效：安全范围小，注意给药。各种充血性心力衰竭。与利尿药联用
磷酸二酯酶抑制剂
儿茶酚胺类
调血脂药
HMG-CoA：洛伐他汀
结构：六氢萘环，二酯
理化：酸碱内酯迅速水解
代谢：无活性前药
药效：降低总胆固醇TC，LDL，VLDL含量，提高HDL水平，用于原发性高胆固醇血症和冠心病。
吉非罗齐
结构：苯氧基戊酸
理化：偏酸
代谢：排泄原形较少。
药效：高三酰甘油血症或合并高血压，冠心病的高脂血症。
抗血栓药
抗血小板药：阿司匹林，氯吡格雷
氯吡格雷
结构：S，噻吩并四氢吡啶，前药
代谢：活性代谢物不可逆结合ADP受体
药效：预防缺血性脑卒中，心肌梗死等。
抗凝血药：
华法林
结构：香豆素类，药用外消旋体
药效：抗凝血，抗维生素K，慎与肝药酶抑制剂同用。
溶血
其他：
α受体拮抗剂
酚妥拉明
作用于交感神经末梢
利血平：抑制Mg-ATP酶
直接扩管药
肼屈嗪
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