生理—主要神经递质及其受体
2023-12-17 16:31:27 0 举报
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生理学主要神经递质及其受体部分复习要点
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大纲/内容
兴奋性氨基酸类递质
谷氨酸
大脑皮层和脊髓背侧部
中枢神经系统
促离子型受体
NMDA受体
对谷氨酸反应慢,但通道电导较高,且对钠、钾、钙离子均通透
特点
需要甘氨酸作为共激动剂
在静息电位水平通道被镁离子阻塞
通道分子上有与多种物质结合的调制位点,可受内源性物质或药物的影响
非NMDA受体
KA受体
主要对钠、钾离子通透
AMPA受体
单一钠通道
对钠、钙离子通透
对谷氨酸反应很快,但通道电导较低
促代谢型受体
一般通过降低胞内cAMP或升高胞内IP3和DG水平发挥作用
门冬氨酸
视皮层的椎体细胞和多棘星状细胞
抑制性氨基酸类递质
γ-氨基丁酸(GABA)
大脑皮层浅层和小脑皮层浦肯野细胞层
受体类型
甘氨酸
脑干和脊髓
促离子型受体
机制
氯通道,IPSP
阻断剂
士的宁
乙酰胆碱(ACh)
毒蕈碱受体(M)
G蛋白耦联受体
亚型
外周
副交感节后纤维
M₂
心脏
M₃
平滑肌
M₄
平滑肌
胰腺腺泡、胰岛组织
脑内
M₁
M5
毒蕈碱样作用(M样作用)
心脏活动抑制,内脏平滑肌收缩,消化腺、汗腺分泌增加,骨骼肌血管舒张
拮抗剂
阿托品
临床应用
毛果芸香碱(激动剂)
对M₃有选择性
缩小瞳孔,治疗青光眼
溴化泰乌托品(拮抗剂)
对M₃有选择性
放松气道平滑肌(平喘药)
烟碱受体(N)
促离子型受体(N型ACh门控通道)
亚型
N₁
神经元型烟碱受体
中枢神经系统、自主神经节后神经元
N₂
肌肉型烟碱受体
骨骼肌神经-肌接头处的终板膜
异常
重症肌无力
烟碱样作用(N样作用)
小剂量ACh
在自主神经节激活N₁受体,兴奋节后神经元
在骨骼肌激活N₂受体,使骨骼肌收缩
大剂量ACh
N₁受体脱敏、神经元过度去极化导致钠通道失活,进而产生自主神经节阻滞作用
阻断剂
筒箭毒碱
临床应用
六烃季铵、美加明(拮抗剂)
对N₁有选择性
神经节阻断剂类降压药,控制严重高血压
十烃季铵、戈拉碘胺(拮抗剂)
对N₂有选择性
肌松药
NE和肾上腺素
NE
中枢
作用广泛
外周
对α作用较强,对β作用较弱
肾上腺素
中枢
主要参与心血管活动的调节
外周
作为内分泌激素,对α和β作用都很强
肾上腺素能受体
能与NE、肾上腺素结合的受体
G蛋白耦联受体
α型
平滑肌效应
α₁(兴奋性)
血管、子宫、虹膜辐射状肌收缩
阻断剂
酚妥拉明
拮抗剂
哌唑嗪
α₂(抑制性)
小肠舒张
拮抗剂
育亨宾
β型
平滑肌效应
β₁(兴奋性)
心肌收缩
阻断剂
阿替洛尔、美托洛尔
β₂(抑制性)
血管、子宫、小肠、支气管舒张
阻断剂
丁氧胺(心得乐)
阻断剂
普萘洛尔(心得安)
对β₁、β₂无选择性
β₃
脂肪分解
器官受体类型
心肌
主要表达β
血管平滑肌
皮肤、肾、胃肠
α为主
骨骼肌、肝脏
β为主
多巴胺(DA)
中枢DA系统通路
黑质-纹状体
运动调控
多巴胺能神经元减少
帕金森
中脑-边缘前脑
奖赏机制和成瘾
结节-漏斗
垂体内分泌调节
5-羟色胺(血清素)
中枢
调节痛觉、精神情绪、睡眠、体温、性行为、垂体内分泌等活动
外周
在血小板及胃肠道的肠嗜铬细胞和肌间神经丛浓度最高,主要涉及消化系统和血小板聚集等功能活动
组胺
组胺的H₁、H₂和H₃受体广泛存在于中枢和周围神经系统中
中枢组胺系统
多数H₃受体为突触前受体
可能与觉醒、性行为、腺垂体激素的分泌、血压、饮水和痛觉等调节有关
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